«Тамоксифен» в бодибилдинге. Эффективность и побочные эффекты

При раке разной локализации больному часто назначается препарат «Тамоксифен», который возможно приобрести в аптечном киоске только по рецепту врача. Лекарство относится к противоопухолевой группе, а механизм действия заключается в затормаживании распространения раковых клеток по организму. Перед тем как принимать таблетки, требуется учесть противопоказания и возможные побочные реакции, чтобы не вызвать осложнения онкологии.

Фарестон или Тамоксифен: выбор лучшего антиэстрогенного препарата

Во время лечения онкопатологий молочной железы и эндометрия важно как можно скорее приостановить развитие недуга, поэтому назначается прием противоопухолевых лекарств с антиэстрогенным эффектом. К числу таких препаратов относят Фарестон и Тамоксифен.

При выборе лучшего лекарственного средства важно сравнить не только их основные характеристики и механизм действия, но и возможные побочные реакции и противопоказания.

Для того чтобы понять, какой именно препарат выбрать Фарестон или Тамоксифен, что будет эффективнее, потребуется провести детальный сравнительный анализ.

Показания к применению

Оба препарата назначаются для лечения рака молочной железы (эстрогензависимая онкопатология) как у женщин репродуктивного возраста, так и тех, что пребывают в постклимактерическом периоде. Главным отличием Тамоксифена от Фарестона является то, что он также назначается при раке эндометрия и при гинекомастии у мужчин.

Состав и форма выпуска

В каждом из препаратов имеется разное действующее вещество: в Фарестоне – торемифен, в Тамоксифене – тамоксифена ацетат. Дозировка активных компонентов также отличается. Оба лекарственных средства выпускаются в таблетированной форме.

Лечебное действие

Различия в механизме действия незначительные. Оба лекарственных средства являются антиэстрогенными и проявляют выраженное противовоспалительное действие.

Тамоксифен оказывает антигонадотропное воздействие, а также угнетает формирование простагландинов внутри тканей с онкопроцессом. Благодаря этому приостанавливается развитие патологического новообразования, что стимулируется гормонами эстрогенами.

Торемифен, входящий в состав Фарестона, конкурируя с эстрадиолом, образует особые связи с эстроген-рецепторами, именно это позволяет купировать репликацию патологических клеток, а также синтез ДНК, спровоцированные эстрогенами. При приеме повышенных доз ЛС наблюдается противоопухолевый эффект, которые не связан с эстрогензависимым действием.

Очень важно, что Фарестон и Тамоксифен не угнетают деятельность яичников, а блокируют лишь рецепторы клеток для предотвращения усваивания эстрогена, которым подпитывалось первичное новообразование.

В ходе клинических наблюдений, которые проводились на протяжении полугода, были получены такие данные во время приема Фарестона:

  • Более благоприятное изменение гормонального гомеостаза, чем во время применения препарата-аналога
  • Наблюдались менее опасные изменения в организме (риск дальнейшего развития онкопроцесса существенно снижался)

При лечении онкозаболеваний Фарестоном наблюдалось более выраженное противоопухолевое действие, чем при терапии Тамоксифеном. На Фарестоне у пациенток чаще наступала полная ремиссия.

Особенности применения

Схема лечения препаратами отличается не только в связи с различными дозами действующих веществ в таблетках, при назначении лечебной терапии учитывается и характер протекания недуга. Длительность противоопухолевого курса назначается индивидуально.

Стоит отметить, что применение Тамоксифена или Фарестона возможно в бодибилдинге, прием таблеток осуществляется с целью устранения побочных эффектов от применения анаболических стероидов. Оба препарата способствуют восстановлению выработки собственного тестостерона.

Побочные реакции

Каждое из лекарственных средств характеризуется широким перечнем возможных побочных проявлений. Но есть сведения, что Фарестон переноситься лучше.

На фоне лечения препаратами может наблюдаться нарушение менструального цикла, возможно возникновение патологичных маточных кровотечений. Не исключено развитие гиперплазии эндометрия.

У мужчин во время приема ЛС может снижаться половое влечение, не исключено развитие импотенции.

Противопоказания

Каждый из препаратов не назначается при тромбоэмболии, чрезмерной восприимчивости к активным компонентам. Не допускается проведение лечения во время беременности, ГВ.

Препарат на основе торемифена противопоказан при гиперплазии эндометрия и признаках печеночной недостаточности.

Передозировка

При приеме сверхдоз антиэстрогенов наблюдаются схожие побочные эффекты (головные боли, приступы тошноты с рвотными позывами, гиперрефлексия). Назначается симптоматическое лечение, которое хорошо купирует побочную симптоматику.

Читайте также:  Особенности проведения химиотерапии при раке молочной железы

Производитель

На российском фармацевтическом рынке представлен Тамоксифен как отечественного производства (Озон), так и зарубежного (Орион Корпорейшен, Финляндия). Фарестон выпускается лишь в Финляндии, той же корпорацией Орион.

Аримидекс – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоопухолевые *зарегистрированная Минздравом РФ (по ) Аналоги, статьи ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата П N013285/01

Торговое название препарата: Аримидекс®

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: анастрозол 1,0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг

ОписаниеКруглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой А – на одной стороне и Adx на другой.

Фармакологические свойстваФармакодинамикаАримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол.

Аримидекс – официальная инструкция по применению, аналоги

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% . Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной тканиПоказано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

ЛипидыПри терапии препаратом Аримидекс®, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

ФармакокинетикаВсасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс®.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови – 40%.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Применение «Тамоксифена»

В бодибилдинге «Тамоксифен» способствует наращиванию массы мышц и их повышению рельефности, а также коррекции весовой категории. Препарат применяется по индивидуально разработанному специалистом алгоритму. Он определяет необходимую дозировку и длительность приема лечебного средства «Тамоксифен». Инструкция, приложенная к препарату, в данном случается не учитывается, так как обычно описывает способ применения при раке молочных желез и других патологиях.

Единой схемы не существует. В большинстве случаев, начиная со второй недели курса приема анаболических стероидов, в рассчитанный цикл вводится «Тамоксифен». Цена препарата может варьироваться в зависимости от страны производителя и количества таблеток в упаковке. Его ценовые пределы колеблются от 48 рублей до 721. Зарубежные его аналоги всегда дороже отечественных. Согласно отзывам, можно принимать препарат любых производителей, но чаще рекомендуется «Тамоксифен» финского производства.

Читайте также:  Операция склеропластики глаз у детей как метод лечения близорукости

Симптомы

Большинство женщин на момент диагностики не наблюдают никаких признаков или симптомов рака молочной железы.

Ниже перечислены признаки и симптомы, которые следует обсудить с врачом. Во многих случаях причиной симптома могут быть другие, нераковые состояния.

  • Образование, на ощупь напоминающее твердый узел или уплотнение в молочной железе или подмышкой. Важно прощупать ту же область в другой груди, чтобы убедиться, что оно не является частью здоровой ткани в этой области.
  • Изменение размеров или формы молочной железы
  • Внезапно возникшие кровянистые выделения из соска или выделения только из одной молочной железы
  • Физикальные изменения, например, втянутость соска или боль в области соска
  • Раздражение или изменение состояния кожи, например, сморщившаяся кожа, появление вмятин, шероховатости или складок
  • Горячая, покрасневшая, отекшая молочная железа с высыпаниями или без, с ямками, напоминающими кожуру апельсина, так называемый симптом лимонной корки
  • Боль в груди, в частности, постоянная. Как правило, боль не является симптомом рака молочной железы, но о ней следует сообщить врачу.

Если вас беспокоят какие-либо изменения в организме, обратитесь к своему врачу. Ваш врач, среди прочего, спросит, как долго и как часто вы испытываете симптом (симптомы). Этот разговор поможет определить причину проблемы, которая называется диагнозом.

Если диагностирован рак, облегчение симптомов остается важной частью онкологической помощи и лечения рака. Это может называться паллиативной или поддерживающей терапией. Она часто начинается вскоре после постановки диагноза и продолжается в течение всего лечения. Обязательно поговорите со своими врачами о симптомах, с которыми вы сталкиваетесь, включая любые новые симптомы или изменения симптомов.

Почему во время лечения рака груди появляется лишний вес?

Помимо употребляемых медицинских препаратов, существует ряд других причин для появления лишнего веса у женщин, которые прошли курс терапии от рака молочных желез.

К таким причинам, в частности, относится снижение физической активности в результате появления постоянного чувства усталости. Как правило, это чувство появляется во время реабилитации, связанной с хирургическими процедурами, химиотерапией или радиационным облучением.

Кроме того, по мере взросления женщины обмен веществ в её организме естественным образом ухудшается, что приводит к образованию лишнего веса.

Противопоказания

Из-за риска формирования тяжелых осложнений лекарство назначают не всем пациентам. Перед медикаментозной терапией проводится обследование. В первую очередь специалист исключает аллергию на компоненты таблеток. Возможна непереносимость действующего вещества или любого вспомогательного компонента.

Другие противопоказания:

  • Вынашивание ребенка.
  • Венозное воспаление с формированием тромбов.
  • Период грудного вскармливания.

Врачи назначают это лекарственное вещество с осторожностью при наличии следующих факторов: нарушение работы почек, нарушение свертываемости крови, образование тромбов, повышение уровня липидов в крови, снижение лейкоцитов, снижение тромбоцитов, повышенный уровень кальция в крови, патологии органа зрения, сахарный диабет, применение медикаментов, нарушающих свертываемость крови.

Свойства тамоксифена

Это вещество нестероидного происхождения, производная трифенилэтилена, у которого смешанное агонистическиантагонистическое действие. Тамоксифен применяют в лечебной практике как средство влияния на рак молочной железы, спровоцированный излишней эстрогенной активностью. Он работает, блокируя эндогенный эстроген от проявления своих биологических свойств.

Спортсмены мужского пола используют его с целью борьбы с побочными эффектами ароматизации ААС (кроме борьбы с пролактиновой гинекомастией от нандролонов). Одной из проблем спортивного мира является гинекомастия, то есть развитие тканей молочной железы у мужчин. Изначально оно может проявляться как отек или маленькое уплотнение в районе соска. Уже позже это может превратиться в более плотные и объемные ткани, вплоть до необходимости хирургического вмешательства. Эстроген приводит к задержке воды и возрастанию количества подкожного жира. Помимо этого, препарат прекращает обратную отрицательную связь эстрогенов по оси гипоталамус-гипофиз-яички, влияя на возрастание выработки гонадотропинов (ЛГ и ФСГ). В этом действии он напоминает кломид и циклофенил. Больше ЛГ — больше тестостерона. Этот эффект больше всего ценится после «курса», в рамках комплексной программы ПКТ.

Не стоит забывать о том, что все трифенилэтиленовые соединения (тамоксифена цитрат, кломифена цитрат, торемифена цитрат), чаще всего имеют эстрогеноподобное влияние в печени. Имеется в виду то, что они могут блокировать эстроген в некоторых областях тела, и при этом могут работать в качестве эстрогена в других областях. Важную роль тут имеет возможность регулирования уровня синтеза хорошего и плохого холестерина. У людей, применяющих стероиды, существует вероятность возникновения факторов риска для сердечнососудистой системы, которые усугубляются употреблением ингибиторов ароматазы. Применение тамоксифена может привести к исчезновению гинекомастии и одновременно поддерживать необходимый баланс хорошего и плохого холестерина.

Побочные эффекты тамоксифена почему все больше женщин отказываются отприема тамоксифена

Наиболее распространенные побочные эффекты тамоксифена включают в себя:

  • Отсутствующие, пропущенные или нерегулярные месячные;
  • Боли в спине;
  • Туман в голове и проблемы с концентрацией;
  • Снижение частоты мочеиспускания;
  • Депрессивные настроения;
  • Усталость;
  • Задержка жидкости в организме;
  • Головная боль;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Выпадение или истончение волос;
  • Раздражительность;
  • Боль в суставах или мышцах;
  • Ночное потоотделение;
  • Покраснение лица, шеи, рук и иногда верхней части груди;
  • Изменения на коже;
  • Сыпь;
  • Нарушения сна;
  • Отек пальцев, рук, ступней или голеней;
  • Проблемное дыхание в покое;
  • Прибавка или потеря веса;
  • Выделения из влагалища;
  • Влагалищное истончение ткани вызывает боль во время полового акта.

Менее частые побочные эффекты Тамоксифена включают в себя:

  • тревожность;
  • сгустки крови в ногах или легких;
  • рак матки или эндометрия;
  • запор, затемненная моча, диарея;
  • снижение либидо ;
  • затрудненное дыхание;
  • крапивница на лице, веках, губах, языке, горле, руках, ногах, ступнях и половых органах;
  • потеря аппетита;
  • тошнота, рвота, расстройство желудка и вздутие живота;
  • боль в животе или боковая иррадиирующая в спину;
  • красные, раздраженные глаза;
  • зуд, большие волдыри на твердой коже, язвы и покраснения на коже, часто с пурпурным центром;
  • печеночная токсичность и ожирение печени;
  • боль в горле, язвы или белые пятна во рту или на губах;
  • инсульты;
  • необычная усталость или слабость;
Побочные эффекты тамоксифена почему все больше женщин отказываются отприема тамоксифена

Более редкие побочные эффекты Тамоксифена включают в себя:

  • спазмы в животе;
  • кровоточащие десны;
  • образование пузырей, шелушение или разрыхление кожи и слизистых оболочек;
  • затуманенное зрение, катаракта в глазах или другие проблемы с глазами;
  • боль в костях; потеря костной массы у женщин в пременопаузе;
  • изменения во влагалище;
  • грудная боль;
  • кашель или хрип;
  • головокружение, обморок, легкомысленность или слабость;
  • быстрое сердцебиение;
  • жар или озноб;
  • охриплость;
  • боль в пояснице или в боку, боль или чувство давления в области таза;
  • боль, покраснение или отек в руках или ногах;
  • болезненное или затрудненное мочеиспускание;
  • учащенное дыхание;
  • кожная сыпь или зуд по всему телу;
  • вагинальное кровотечение;
  • желтые глаза или кожа.

На самом деле страшно взглянуть на этот список, не так ли? Неудивительно, что использование тамоксифена может значительно снизить качество жизни женщины.

Как действует препарат

Женский организм до наступления менопаузы и климакса подвергается ежемесячным гормональным имениям. Преобразования вызваны работой эндокринного аппарата, в частности, яичников.

Синтезируя эстроген в первой фазе менструального цикла, половые железы провоцируют рост фолликула, созревание яйцеклетки и вызывают активную пролиферацию эндометрия.

После овуляции временной железой внутренней секреции вырабатывается прогестерон. Этот гормон вызывает «дозревание» функционального слоя матки и при наступлении беременности поддерживает ее.

При РМЖ (рак молочной железы) гормонозависимого типа клетки злокачественного новообразования имеют рецепторы, которые чувствительны к женским половым гормонам.

Если заболевание развивается в период климакса, то синтеза провоцирующих веществ не происходит, в связи с чем опухоль растет медленнее.

Как действует препарат

У молодых женщин с активными яичниками ежемесячно вырабатываются эстрогены и прогестерон, которые оказывают непосредственное влияние на рак.

Тамоксифен таблетки – это выход из положения. Лекарство блокирует чувствительность рецепторов опухоли к синтезируемым веществам.

Тем самым нарушается процесс взаимодействия, а новообразование перестает активно увеличивается в размере.

Исследования, проведенные среди 30 тысяч пациенток с диагнозом РМЖ, показали положительный эффект использования препарата.

Более, чем на 25% Тамоксифен снижает смертность при злокачественной опухоли и почти в половину уменьшает возможность развития аналогичной патологии на противоположной молочной железе.