Препарат Янувия в аптеках Москвы

Когда у пациента прогрессирует диабет 2-го типа, он не сможет обойтись без лекарственных препаратов. Большое количество врачей отдает предпочтение препарату «Янувия».

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат для перорального приема, высокоизбирательный блокатор дипептидилпептидазы-4. Отличается по структуре и действию от инсулина, бигуанидов, производных сульфонилмочевины, агонистов γ-рецепторов, блокаторов альфа-гликозидазы, аналогов глюкагоноподобного пептида 1 и амилина. Блокируя дипептидилпептидазу-4, ситаглиптин увеличивает уровень двух известных гормонов-инкретинов: инсулинотропного глюкозозависимого пептида и глюкагоноподобного пептида 1.

Указанные гормоны секретируются в кишечнике, а их уровень увеличивается в ответ на прием еды. Инкретины – это часть внутренней системы регуляции метаболизма глюкозы. При нормальном или увеличенном содержании плазменной глюкозы гормоны-инкретины способствуют стимуляции синтеза инсулина и его выделению поджелудочной железой.

Глюкагоноподобный пептид 1 также способствует торможению увеличенной секреции глюкагона поджелудочной железой. Уменьшение содержания глюкагона на фоне увеличения уровня инсулина вызывает снижение синтеза глюкозы печенью, что в конце концов приводит к ослаблению гликемии.

При малой концентрации глюкозы в плазме вышеперечисленные эффекты указанных гормонов-инкретинов на выделение инсулина и подавление секреции глюкагона не регистрируются. Глюкагоноподобный пептид 1 и инсулинотропный глюкозозависимый пептид не влияют на выделение глюкагона в ответ на развитие гипогликемии.

Ситаглиптин тормозит гидролиз инкретинов энзимом дипептидилпептидазой-4, тем самым повышая плазменные уровни активных форм глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида. Увеличивая содержание инкретинов, ситаглиптин повышает глюкозозависимое выделение инсулина и способствует торможению секреции глюкагона. У лиц с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии эти изменения продукции инсулина и глюкагона вызывают снижение концентрации гликированного гемоглобина и уменьшению уровня глюкозы в крови.

У лиц с сахарным диабетом 2 типа прием стандартной дозы средства Янувия приводит к подавлению активности фермента дипептидилпептидазы-4 в течение суток, что вызывает увеличение содержания циркулирующих инкретинов (глюкагоноподобного пептида 1 и инсулинотропного глюкозозависимого пептида) в 2-3 раза, повышение концентрации инсулина и С-пептида в плазме, понижение уровня глюкагона в крови, ослаблении гликемии натощак.

Фармакокинетика

После употребления 100 мг препарата отмечается быстрое всасывание ситаглиптина с достижением наибольшего содержания в крови спустя 1-4 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 87%. Одновременное употребление жирной пищи не изменяет фармакокинетику ситаглиптина.

Читайте также:  Как восстановить гормональный сбой у женщин

Связывание активного вещества с белками плазмы достигает 38%.

Трансформируется только малая часть принятого препарата. 16% дозы выделяется в виде метаболитов. Известно 6 метаболитов ситаглиптина, которые вероятно не обладают его активностью. Первичными ферментами, ответственными за метаболизм ситаглиптина, являются CYP2C8 и CYP3A4. До 79% препарата выводится в первоначальном виде с мочой. Время полувыведения ситаглиптина составляет примерно 12,5 часа.

Как работает Янувия

Синтетический гипогликемический препарат относят к группе инкретиномиметиков, ингибирующих ДПП-4. Регулярное применение Янувии увеличивает выработку инкретинов, стимулирует их активность. Увеличивается продукция эндогенного инсулина, подавляется синтез глюкагона в печени.

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Инкретины вырабатывает кишечник в ответ на поступление питательных веществ. Эти гормоны и контролируют процесс синтеза собственного инсулина.

Как работает Янувия

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике:

Противопоказания к применениюпрепарата Янувия

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать препарат Янувия детям и подросткам в возрасте до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется). С осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени, а также пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающимся в гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования. Применение препарата ЯНУВИЯ при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Янувия у беременных женщин не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли ситаглиптин с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Применение при нарушениях функции почек Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК ≥30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/ Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией заболевания почек и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/ Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.

Читайте также:  Питание при раке молочной железы

Противопоказания

Вложенная в упаковку препарата «Янувия», инструкция по применению говорит, что некоторым категориям больных противопоказано принимать данное лекарство.

Перед применением нужно выяснить, кто же относится к таким пациентам:

  • больные, страдающие от диабета I типа (это очень важно! Ведь «Янувия» и диабет такого типа – вещи несовместимые);
  • слишком высокая чувствительность к тем веществам, которые находятся в препарате;
  • образование диабетического кетоацидоза;
  • время вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • нарушение в обмене углеводов из-за малого количества инсулина.
Противопоказания

Также к противопоказаниям относятся дети младше 18 лет. На таком возрасте исследования просто не проводились.

Внимательно стоит применять данное лекарство больным с почечной недостаточностью.

Инструкция на Янувия (Способ и дозировка)

Инструкция на Янувию устанавливает рекомендуемую дозу средства при применении в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами в 100 мг ежедневно.

Препарат разрешено принимать независимо от еды. Если пациент забыл принять лекарство, то необходимо принять эту дозу как можно быстрее. Запрещен прием удвоенной дозы препарата.

При легкой степени почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.

При умеренной степени почечной недостаточности доза препарата должна составлять 50 мг ежедневно.

При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с завершающей стадией недостаточности работы почек, а также при необходимости гемодиализа дозировка препарата составляет 25 мг ежедневно.

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы

0060 Гипогликемические синтетические и другие средства Бигуаниды
Гипогликемические пероральные средства
Гипогликемические средства для перорального применения
Гипогликемическое средство для перорального применения
Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения + бигуанид)
Гипогликемическое средство для перорального применения (производное сульфонилмочевины II поколения+бигуанид)
Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины I поколения
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное
Гипогликемическое средство для перорального применения комбинированное (дипептидилпептидазы-4-ингибитор+бигуанид)
Гипогликемическое средство растительного происхождения
Гипогликемическое средство — глюкагоноподобного полипептида рецепторов агонист
Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему
Дополнительные антидиабетические средства
Ингибиторы α-глюкозидаз
Инсулиновые сенситайзеры
Инсулины, синтетические гипогликемические препараты и другие антидиабетические средства
Пероральные сахароснижающие средства
Прандиальные регуляторы гликемии (стимуляторы высвобождения инсулина)
Препараты для лечения сахарного диабета
Производные сульфонилмочевины
Синтетические пероральные противодиабетические препараты
Средства, применяемые для лечения сахарного диабета
Читайте также:  Какие молочные продукты можно употреблять при панкреатите?

Особые указания

В клинических исследованиях лекарства Янувия в роли монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении лекарства Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при применении плацебо. Совместное использование лекарства Янувия в комбинации с лекарствами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.

Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозировки лекарства Янувия не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

В клинических исследованиях эффективность и безопасность лекарства Янувия у пациентов приклонного возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозировки по возрасту не требуется. Пациенты приклонного возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозировки у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния лекарства Янувия на возможность к вождению автотранспорта. Несмотря на то, не ожидается отрицательного влияния лекарства на возможность управлять автомобилем или сложными механизмами.