Аналоги инсулинов: обзор препаратов, инструкция по применению

Терапия препаратами инсулина жизненно важна для диабетика.

Фармакокинетика

Всасывание

После п/к введения инсулина аспарт T max в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. C max в плазме крови в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин после п/к введения в дозе ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 ч после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой C max (352±240 пмоль/л) и более позднему Т max (60 мин). Внутрииндивидуальная вариабельность по Т max существенно ниже при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине C max для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Дети (6-12 лет) и подростки (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа: абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с Т max , аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия С max в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые: относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению Т max (82 (вариабельность: 60-120 мин), тогда как С max была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.

Недостаточность функции печени: было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление с примерно 50 мин у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 мин у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. AUC, С max и общий клиренс препарата были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек: было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, C max , Т max инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Читайте также:  Как быстро проверить щитовидку в домашних условиях?

Доклинические данные по безопасности:

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и инсулиноподобного фактора роста-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Фармакологическое действие

Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.

Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.

Показания к применению

Данный препарат разработан для контроля над сахаром, содержащимся в крови. Его необходимо использовать при следующих заболеваниях и нарушениях:

  • сахарный диабет первого типа;
  • сахарный диабет второго типа при полной или частичной нечувствительности к гипогликемическим средствам для перорального приема;
  • гестационный диабет, появившийся в период вынашивания ребенка (если отсутствуют результаты от диетотерапии);
  • диабетический кетоацидоз;
  • инфекционные заболевания с высокой температурой у больных диабетом;
  • предстоящее оперативное вмешательство или роды.

Также средство рекомендовано использовать перед тем, как начать терапию инсулиновыми препаратами длительного действия.

Самолечение Актрапидом запрещено, это средство должен назначить врач после изучения картины болезни.

Передозировка

Как такового понятия передозировка после уколов инсулина не сформировано. Введение высоких доз любого препарата с его содержанием может привести к развитию гипогликемии. Степень интенсивности в этом случае зависит не только от дозировки, но и как часто она применялась, особенности состояния диабетика, наличия или отсутствия у него отягчающих факторов.

Читайте также:  Лечение фолликулярной аденомы щитовидной железы

Симптомы гипогликемии развиваются поэтапно, утяжеляясь при отсутствии адекватного контроля уровня глюкозы.

Если патология проявляется в легкой форме, то для ее устранения больному рекомендуется съесть углеводный продукт или сахар, выпить сладкий чай или сок. Больным нужно всегда иметь при себе что-то из сладкого, чтобы всегда была возможность своевременно себе помочь.

При тяжелом состоянии больной теряет сознание, и помочь ему могут специалисты или люди, имеющие подобный опыт. Чтобы диабетик пришел в сознание, ему колют под кожу или вводят в мышцу глюкагон. В крайнем случае, если предыдущие мероприятия не дали нужного результата, и больной продолжает оставаться в обмороке, ему вливают в/в насыщенный раствор декстрозы. Когда диабетик придет в себя, то для предупреждения повторного резкого падения глюкозы в крови, ему дают съесть сладости или продукты с большим содержанием углеводов.

Способ применения и дозы

Сколько единиц флекспенного гормона необходимо, решает врач в индивидуальном порядке. Насколько необходим инсулин, рассчитывается исходя из того, что человеку нужно в среднем половина или одна единица на килограмм веса в сутки. Лечение согласуют с приемами пищи. При этом ультракороткий гормон покрывает до 70 % потребности в гормоне, остальные 30 % покрываются длинным инсулином.

Инсулин НовоРапид в форме Пенфилл следует применять за 10-15 минут до начала приема пищи

Инсулин НовоРапид в форме Пенфилл вводится за 10-15 минут до начала еды. Если была пропущена инъекция, то ее можно ввести без промедления после приема пищи. На сколько часов хватит действия, зависит от места введения, количества единиц гормона в дозе, физической активности и принятых углеводов.

По показаниям этот препарат можно использовать внутривенно. Также для введения используют инсулиновый насос (помпу). С его помощью длительно вводят гормон под кожу передней брюшной стенки, периодически меняя точки инъекции. Растворять в других препаратах гормона поджелудочной железы нельзя.

При внутривенном использовании берут раствор, который содержит инсулин до 100 Ед/мл, разведенный в 0,9 % натрия хлориде, 5 % или 10 % декстрозе. В период проведения инфузии обязательно контролируют глюкозу в крови.

Способ применения и дозы

НовоРапид выпускается в форме шприц-ручки Флекспен и сменных картриджей для нее Пенфилл. Одна ручка содержит 300 Ед гормона в 3 мл. Шприц используется только индивидуально.

Невскрытую упаковку держат в холодильнике при 2-8 градусах, но ни в коем случае не замораживают. После вскрытия его хранят при комнатной температуре, защищая от прямых лучей солнца и нагрева выше 30 градусов.

Ручка используется вместе с одноразовыми иглами и снабжена дозатором. Чтобы сделать укол, нужно снять колпачок, наклейку с иголки и прикрутить ее к шприцу. При каждой инъекции нужна смена иглы. Чтобы выпустить воздушные пузырьки, с помощью селектора набирают 2 Ед гормона. Ручку располагают вверх иглой, слегка постукивают по ней. Когда пузырьки сместятся вверх, нажимают на кнопку запуска. На срезе иглы должна появиться капелька раствора. Если это не случилось, процедуру повторяют до 6 раз. Отсутствие результата говорит о неисправности шприца.

Читайте также:  Кеналог: инструкция по применению, отзывы и цены

После этого устанавливают дозу, назначенную врачом. Для введения препарата нажимают пусковую кнопку и удерживают, пока селектор не займет нулевое положение. После инъекции на иглу надевают колпачок и выбрасывают.

Инструкция по применению

Врач определяет вид и дозировку препарата с учетом индивидуальных особенностей больного, возраста, показаний и характера заболевания. Перед применением инсулина обязательно прочтите инструкцию. Короткие инсулины могут назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами длительного действия.

Суточная доза инсулина короткого действия для взрослых – 8–24 ЕД, для детей – не более 8 ЕД. В связи с повышенным выделением гормона роста в кровь дозу для подростков увеличивают. Пациент может и самостоятельно рассчитать дозировку. 1 доза гормона состоит из дозы, необходимой для усвоения хлебной единицы, и дозы для снижения концентрации глюкозы в крови. Обе составляющие равны нулю. Диабетикам с лишним весом коэффициент снижают на 0,1, при недостаточной массе – увеличивают на 0,1. Пациентам с впервые диагностированным СД 1 типа рассчитывают дозу – 0,4–0,5 ЕД/кг. В зависимости от вида препарата могут назначать от 1 до 6 инъекций в сутки.

Дозу могут корректировать. Повышение ее требуется при индивидуальной устойчивости к гормону, в сочетании с кортикостероидами, контрацептивами, антидепрессантами и некоторыми мочегонными средствами.

Препарат вводится с помощью специального инсулинового шприца или помпы. Такое устройство позволяет провести процедуру с максимальной точностью, чего нельзя сделать обычным шприцом. Можно вводить только прозрачный раствор без осадка.

Инсулин короткого действия вводится за 30–40 минут до еды. После инъекции нельзя пропускать прием пищи. Порция после каждой введенной дозы должна быть одинаковой. Через 2–3 часа после приема основного блюда нужно сделать перекус. Это позволит поддерживать уровень глюкозы в крови.

Чтобы ускорить процесс всасывания инсулина, перед инъекцией выбранный участок следует немного разогреть. Место укола массировать нельзя. Инъекция делается подкожно в область брюшной полости.

При повышении концентрации сахара в крови требуется введение дополнительной дозы инсулина независимо от назначенного курса.

Рекомендованная доза инсулина с учетом уровня глюкозы

Концентрация сахара (ммоль/л) 10 11 12 13 14 15 16
Доза (ЕД) 1 2 3 4 5 6 7